Letrozol gehört zu einer neuen Generation hochselektiver Aromatasehemmer und ist ein künstlich synthetisiertes Benzotriazol-Derivat.Letrozol hemmt die Aromatase, um den Östrogenspiegel zu senken, und verhindert so, dass Östrogen das Tumorwachstum stimuliert.Seine In-vivo-Aktivität ist 150-250-mal stärker als die des Aromatasehemmers Amarante der ersten Generation.Da es hochselektiv ist, hat es keinen Einfluss auf die Glukokortikoid-, Mineralokortikoid- und Schilddrüsenfunktionen;Selbst bei hohen Dosierungen hat es keine hemmende Wirkung auf die Kortikosteroidsekretion der Nebennieren, was ihm einen hohen Behandlungsindex verleiht.