Leflunomid CAS: 75706-12-6 Hersteller Lieferant

Leflunomid ist inaktiv, Teriflunomid hingegen hemmt in niedrigen therapeutischen Dosen die Pyrimidin-Neusynthese durch Hemmung der Dihydroorotat-Dehydrogenase (des geschwindigkeitsbestimmenden Enzyms der UMP-Synthese), wodurch die DNA- und RNA-Synthese verringert und der Zellzyklus sowie die Antikörperproduktion gestoppt werden. Die Reduktion von Dihydroorotat zu Orotat erfolgt gleichzeitig mit der Reduktion seines Cofaktors Ubichinon (Coenzym Q). Die Hemmung der Dihydroorotat-Dehydrogenase durch Teriflunomid zeigt nicht-kompetitive und unkompetitive Kinetik. Die Gabe von Leflunomid an Patienten mit rheumatoider Arthritis führt zu einem fortschreitenden Verlust von B-Zellen und einer Herunterregulierung der Immunantwort.